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    右佐匹克隆與佐匹克?。和鲆晦H,各有千秋
    2024-02-28

    右佐匹克隆是一種非苯二氮?類鎮靜催眠藥,通過異構性調控 GABA 受體發揮鎮靜催眠作用,是佐匹克隆的 S 異構體。它于2004 年獲得美國 FDA 批準用于治療睡眠障礙。近年來發現其不僅可用于治療原發性失眠,還可用于呼吸睡眠暫停、抑郁癥等伴隨的共病性失眠[1]。

    有患者問:“右佐匹克隆與佐匹克隆到底有什么區別?”今天小編就帶您走近這兩個藥仔細的看一看它們的差異。

    一、化學本質:

    表1. 佐匹克隆與右佐匹克隆化學名稱、分子式及分子量

    圖1 佐匹克?。ㄗ螅?與 右佐匹克?。ㄓ遥?/p>

    右佐匹克隆與佐匹克隆具有相同的分子式和分子量。但是右佐匹克隆的化學名稱前多了一個(+),它代表圖1中紅框里的立體結構是右旋光結構。而佐匹克隆則是包含了右佐匹克隆的一種外消旋體。打個不太恰當的比方,如果把紅框里的立體結構比作向右傾斜的小草,那么佐匹克隆中就有包含有兩種小草,一種向右傾斜、另一種向左傾斜。

    二、作用機制:

    佐匹克隆屬于吡咯酮類鎮靜催眠藥,通過異構性調控γ- 氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA) 受體發揮作用,作用位點及之后 GABA 受體的異構效應也不同于苯二氮?類藥物,具有催眠作用迅速,延長睡眠時間等特點。

    右佐匹克隆對苯二氮?受體的親和力是 R- 佐匹克?。ㄗ笮w)的 50 倍,治療劑量僅為佐匹克隆的一半。右佐匹克隆幾乎承擔了佐匹克隆全部的鎮靜和催眠作用,而 R 異構體無催眠活性。

    三、適應證:

    佐匹克隆僅限應用在以下嚴重睡眠障礙的治療中,包括短暫性失眠癥和短期失眠癥。右佐匹克隆為新型非苯二氮?類鎮靜催眠藥同樣用于治療失眠,與佐匹克隆相比,其藥效更強,不良反應和毒性更小,能有效地改善睡眠紊亂,增強睡眠連續性而不抑制慢波睡眠和快速眼動睡眠,延長總睡眠時間并減少夜間覺醒次數[2]。

    四、用法用量:

    右佐匹克隆因為比佐匹克隆更純粹,因此它們制成藥品后,具體的用藥劑量也略有差異。不同人群對它們的耐受程度和推薦劑量也不盡相同。具體比較見表2.

    表2. 佐匹克隆與右佐匹克隆用法用量比較

    五、藥代動力學[3]:

    右佐匹克隆在男性與女性中的藥代動力學行為表現相似,口服吸收迅速,廣泛分布于全身組織,生物利用度數據暫缺,而佐匹克隆生物利用度約80%。高脂飲食可使右佐匹克隆吸收減慢,因此高脂飲食會減弱右佐匹克隆對入睡的作用。

    右佐匹克隆主要經肝臟代謝,生成一種沒有催眠活性和一種催眠活性較弱的代謝物。有研究表明右佐匹克隆代謝生成的催眠活性較弱的代謝物少于同等劑量下的佐匹克隆,這可能是它比佐匹克隆導致晨起后頭暈、困倦等不良反應發生率更低的原因。

    六、臨床應用:

    1.原發性失眠:

    右佐匹克隆是美國 FDA 批準的第一個用于慢性失眠的藥物,臨床上主要用于治療 入 睡 困 難、睡眠維持困難或早醒的患者。英國最新的指南中,右佐匹克隆是唯一一個被推薦用于治療老年失眠患者的非苯二氮?類藥物。

    2. 睡眠呼吸障礙:

    臨床常用的 BZDs 由于存在肌松作用,限制了其在睡眠呼吸障礙中的使用。有研究顯示,應用右佐匹克隆治療阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征( OSA) 的研究顯示,右佐匹克隆不僅不會加重呼吸暫停低通氣指數( AHI) ,還能明顯改善睡眠質量,延長睡眠時間。

    3.抑郁障礙伴失眠:

    有研究顯示,右佐匹克隆輔助治療抑郁發作睡眠障礙療效顯著,與佐匹克隆相當,但對日間功能的影響顯著低于佐匹克隆,不良反應發生率與佐匹克隆無顯著差異[4]。

    總之,佐匹克隆和右佐匹克隆都屬于非苯二氮?類鎮靜催眠藥,佐匹克隆是右旋佐匹克隆與左旋佐匹克隆的集合體。右佐匹克隆臨床療效跟佐匹克隆比起來在相同劑量下效率更高,不良反應更少。具體臨床應用該如何選藥還是需要由??漆t生為您開具標準的劑量在規定的療程中進行規范治療。一句話就是一定要謹遵醫囑用藥哦!

    參考文獻:

    [1]賈敏,黃金莎,劉群會等.右佐匹克隆的臨床研究現狀[J].中國臨床藥理學與治療學,2019,24(11):1300-1304.

    [2]阮晶,姚晨,張素敏等.右旋與消旋佐匹克隆治療睡眠障礙的隨機雙盲雙模擬臨床試驗[J].中國臨床藥理學雜志,2006(01):18-20.

    [3]王耀振,盧澤原,楊新玲等.右佐匹克隆的藥理學及藥動學研究進展[J].長春中醫藥大學學報,2022,38(11):1285-1288.DOI:10.13463/j.cnki.cczyy.2022.11.027.

    [4]徐麗珍.右佐匹克隆與佐匹克隆輔助治療抑郁癥睡眠障礙對照研究[J].海峽藥學,2013,25(09):129-130.

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